Элеутерококк за границей и дома

Э. Наумова
Химия и Жизнь №3, 1981 г., с. 44-47

Примерно 20 лет назад владивостокский профессор И. И. Брехман с сотрудниками ввел в медицинскую практику новый препарат - экстракт элеутерококка. А в прошлом году в Гамбурге состоялся I Международный симпозиум, посвященный нашему дальневосточному растению. Устроители - западногерманская фирма «Фарма-интер-мед» и наш «Медэкспорт». Дело в том, что 12 зарубежных стран, в их числе такие крупные, как ФРГ и Япония, покупают в СССР экстракт элеутерококка и все шире применяют его. В лабораториях фирм-покупательниц и других научных учреждениях этих стран накопился солидный исследовательский материал о препарате; еще больше сделано в СССР - около тысячи работ. Все это требует осмысления и обобщения; интерес к элеутерококку растет.

Из этой статьи читатель узнает некоторые новости об экстракте из элеутерококка, а также где и как его делают. Но сначала напомним, что в свое время элеутерококк появился как заменитель женьшеня (кстати, в зарубежных странах его нередко продают под названием «Сибирский женьшень»). Хотя об обоих растениях «Химия и жизнь» уже рассказывала, но было это давно, поэтому кое-какие сведения повторим, причем и о женьшене и об элеутерококке - для сравнения.

ТРИ СПРАВКИ

Справка первая, ботаническая. Женьшень (Panax ginseng С. A. May), принадлежит к древнему семейству цветочных растений - аралиевых. В отличие от других своих родственников женьшень - трава; растет она на нашем Дальнем Востоке, в Северо-Восточном Китае и на Корейском полуострове. Как лекарственное растение женьшень известен более 5000 лет. Обычно для приготовления настойки используют его корень, морщинистый, серовато-желтый, со специфическим запахом и сладковато-горьким вкусом. Естественные запасы женьшеня очень ограничены и с каждым годом все сокращаются: во-первых, из-за интенсивной заготовки, а во-вторых, потому что становится меньше лесов. Как чрезвычайно ценное и редкое растение женьшень в нашей стране находится под охраной.

Культурный женьшень давно разводят в Китае, Японии, но больше всего в КНДР, где эта отрасль хозяйства играет существенную роль в экономике. И у нас в Приморье есть совхоз «Женьшень», который был создан для выращивания этого лекарственного растения. Однако корней удается получить немного, потому что культивирование женьшеня - трудоемкое и дорогое дело. Не одну сотню лет ему искали замену. Выполнить эту задачу удалось только в наше время, когда стала ясной, хотя бы в общих чертах, сущность действия женьшеня на организм человека (полностью механизм не раскрыт и до сих пор). Заменитель женьшеня нашли среди его родичей в семействе аралиевых; им и оказался элеутерококк (Eleutherococcus senticosus Maxim).

Элеутерококк - кустарник, иногда до 7 м высотой. Ареал его совпадает с ареалом женьшеня, но они никогда не растут рядом, будто нарочно избегают друг друга. Запасы элеутерококка в СССР большие, однако его научились и культивировать. В народной медицине Востока элеутерококк не использовали; о нем не создано легенд и сказаний, как о женьшене...

Справка вторая - о химическом составе. Корни элеутерококка содержат гликозиды, сахара, эфирные масла, пектиновые вещества, крахмал, а также антоцианы и другие красящие соединения. Алкалоиды в растении обнаружить не удалось. Наибольший интерес представляют гликозиды; им приписывают главную роль в терапевтическом действии элеутерококка. Гликозидов шесть, и они получили общее название элеутерозиды, то есть гликозиды элеутерококка.

В корне женьшеня, помимо эфирных масел, углеводов, органических азотистых соединений и минеральных веществ, советские химики нашли семь гликозидов и тоже дали им общее наименование - панаксизиды, от родового названия растения. Японцы утверждают, что гликозидов больше, 14, и называют их иначе - гинзенозиды. В общем, единодушного мнения о гликозидном составе женьшеня пока нет. Не ясно и другое. Гликозиды женьшеня и элеутерококка не похожи друг на друга, а препараты из этих растений действуют на организм примерно одинаково. Правда, известно много примеров, когда один и тот же эффект - наркотический, обезболивающий, противовоспалительный и так далее - дают вещества совершенно разного строения.

Справка третья - о фармакологическом действии. Женьшень и элеутерококк не совсем обычные лекарства; их называют адаптогенами. Адаптационная способность организма, то есть умение справиться с резкими колебаниями климата, диетического режима, физическими и умственными перегрузками, в большой степени зависит от того, насколько быстро организм может перестроить свою энергетику, мобилизовать защитные механизмы. Препараты элеутерококка и женьшеня усиливают эту способность. Они стимулируют биосинтез белков и нуклеиновых кислот, активизируют обмен веществ, действуют на ключевые ферментные системы. Причем адаптогены оказывают помощь не только тогда, когда дело совсем уже плохо. Их можно принимать и как профилактическое средство, то есть они заранее подготавливают организм к будущим испытаниям. Вот несколько примеров.

Зимой 1972/73 года более 1000 рабочих Норильского горно-металлургического комбината в течение двух месяцев ежедневно вместе с молоком получали по 2 мл экстракта элеутерококка. Это в три раза уменьшило число заболевших гриппом и острыми респираторными заболеваниями по сравнению с остальным персоналом комбината.

Спортсмены, получавшие элеутерококк, выдерживают большие тренировочные нагрузки, чем обычно. Ежедневный прием препарата в течение месяца поддерживал высокую работоспособность у моряков во время их плавания в тропиках. У молодых людей с нормальным зрением экстракт увеличивал остроту зрения, и эффект сохранялся более суток. Возрастала и способность различать цвета. Поэтому элеутерококк рекомендуют принимать людям, испытывающим зрительные перегрузки, например водителям любого вида транспорта.

Установлено также, что адаптогены ускоряют выздоровление при многих болезнях. Пациенты, принимающие эти препараты, легче переносят лекарственную и лучевую терапию.

Элеутерококк менее токсичен, чем женьшень, и активен в любое время года; женьшеневый экстракт летом действует слабее, а ранней весной может даже вызвать ухудшение. Элеутерококк нельзя принимать только людям, страдающим гипертонической болезнью II и III степени, потому что он повышает давление.

НА КРАСНОЙ РЕЧКЕ

В 14 километрах от Хабаровска, недалеко от станции Красная речка Транссибирской железной дороги, расположен Хабаровский химико-фармацевтический завод, самый крупный производитель экстракта элеутерококка в стране; отсюда препарат идет и на экспорт.

Хабаровский химфармзавод был создан в 1939 году, прямо в тайге. Выбрали это место потому, что в километре проходила железная дорога. С самого начала было решено, что завод станет перерабатывать дальневосточную флору: шиповник, ландыш; тогда о других представителях богатейшего растительного царства Дальнего Востока наука знала еще мало. За прошедшие годы на заводе произошло немало перемен. Появилась новая техника, расширился ассортимент. Из местных растений здесь готовят сухие и жидкие экстракты, водные и спиртовые настойки. Кроме экстракта из элеутерококка, настоек шиповника и ландыша, завод выпускает препараты женьшеня, заманихи, китайского лимонника, аралии; делают здесь и вытяжку из пантов пятнистого оленя - пантокрин.

Корни элеутерококка, выкопанные в тайге, попадают на завод со специальных заготовительных пунктов. Там корни только подсушивают - на воздухе и обязательно в тени (влажность их не должна превышать 14%, иначе при перевозке и хранении корни заплесневеют).

На заводе растительный материал проходит тщательный контроль. Сначала проверка на подлинность; по внешнему виду, цвету корней, структуре и цвету среза устанавливают, то ли это растение. Для уверенности делают пробу на принадлежность к семейству аралиевых: срез обрабатывают серной кислотой; если он пожелтел, значит, сырье пригодно. Затем, чтобы оценить его химический состав, готовят пробный экстракт и исследуют методом тонкослойной хроматографии. Если все в порядке, корни измельчают; часть сразу отправляют в переработку, остальное должно ждать своей очереди.

Когда решено было начать производство экстракта, авторы препарата поставили перед технологами два условия: добиться максимума извлечения, экстрактивных веществ корня (их в нем около 8%) и полностью исключить термическую обработку, которая может понизить активность готового препарата. Дело в том, что в фармацевтической промышленности при изготовлении растительных препаратов нередко применяют нагрев; это так называемый метод перколяции. 100 кг сырья загружают в перколятор - металлическую емкость на 200 литров со съемными крышкой и дном; затем заполняют его извлекателем (чаще разбавленным этиловым спиртом) и выжидают, пока раствор насытится экстрагируемыми веществами. Тогда настой начинают медленно спускать через низ емкости. Затем добавляют новые порции извлекателя - до того момента, когда из перколятора польется чистый растворитель. Таким способом получается малоконцентрированный экстракт, поэтому его упаривают.

Элеутерококк получают несколько иначе - методом реперколяции; для этого нужны 5-8 перколяторов. В первом происходит точно такой же процесс, как и обычно, но все, что оттуда вытекает, поступает по трубопроводу во второй, тоже заполненный измельченными корнями, из второго - в третий и так далее, до тех пор, пока из последнего перколятора, все более и более насыщаясь, не станет вытекать экстракт, содержащий не менее 6% экстрактивных веществ; его упаривать уже не надо. Из тонны корней получается тонна экстракта. На Хабаровском химфармзаводе работает именно такая установка. Она экономична по расходу спирта, электроэнергии, но главное - продукция избегает опасного для препарата нагревания.

После перколяторов вытяжка содержит и нежелательные примеси: слизи, смолы, белковые вещества. Чтобы избавиться от них, экстракт выдерживают 10 суток при температуре 10°С; на холоде ненужные компоненты коагулируют. Затем жидкость фильтруют и разливают по флаконам.

ПО СПЕЦИАЛЬНОМУ РАЗРЕШЕНИЮ

Век некоторых лекарств, особенно синтетических, короток. А вот среди препаратов из лекарственных растений преобладают долгожители. Наперстянка известна более четырех веков, опийный мак и эфедра - две-три тысячи лет, а женьшень - около пяти тысяч лет. Элеутерококк официально стал лекарством в 1962 году. Через два года началось промышленное производство экстракта. Хабаровский химфармзавод был первым крупным предприятием, освоившим его выпуск. А сейчас препарат делают на четырех крупных заводах (в Хабаровске, Томске, Лубнах, Батуми) и десятках фармацевтических фабрик по всей стране. За 18 лет объем производства экстракта элеутерококка вырос от нескольких сот килограммов до 1000 тонн в год. Спрос неизменно растет. Небольшой спад был лишь однажды, когда запретили продажу без рецептов настоек и экстрактов, содержащих спирт (это имеет свои плюсы, так как уменьшается потребление препарата без врачебного контроля).

Трудности элеутерококка в другом.

Все чаще с Урала, Волги, Украины и других районов страны люди писали на Дальний Восток и просили прислать экстракт, изготовленный именно на Хабаровском химфармзаводе или Владивостокской фармацевтической фабрике. Комитет по изучению лекарственных средств Дальнего Востока ДВНЦ АН СССР решил выяснить, в чем дело. И вот что было установлено. Согласно техническим условиям, корни элеутерококка можно заготавливать только осенью или в крайнем случае ранней весной. Летом, в период вегетации, действующих веществ в корне намного меньше. Тем не менее в нарушение инструкции заготовительные пункты принимали корни элеутерококка в течение всего лета; нередко брали некондиционные корни, испорченные. Дальневосточные предприятия от плохого сырья отказывались: там хорошо умели распознавать брак. И плохое сырье шло в западные районы страны. Из него выход экстрактивных веществ ниже, поэтому и препарат получался малоэффективным. Небезосновательными оказались подозрения Комитета и о том, что на некоторых фабриках разбавленный экстракт упаривали. Это тоже не могло не сказаться на его активности.

Более 95% корня элеутерококка заготовляют в Приморском крае. С июля 1979 года заготовки элеутерококка разрешаются только в определенное время, только по специальным лицензиям и только лицам, прошедшим обучение и имеющим соответствующие удостоверения.

В ГАМБУРГЕ

До того как был устроен I Международный симпозиум по элеутерококку, у нас в стране прошло более 15 конференций, посвященных целиком этому растению. И тем не менее на симпозиуме не обошлось без новостей.

Профессор Г. Вагнер, декан фармацевтического факультета Мюнхенского университета, и его сотрудники нашли в растении новые гликозиды, а также кумарины, о которых прежние исследователи не сообщали. Это важный результат, потому что чем полнее ученые будут знать состав экстракта, тем яснее станет им механизм действия препарата на человека и животных.

Еще более впечатляющими оказались данные, которые представил профессор А. Вакер из Франкфурта-на-Майне. В его докладе речь шла о противовирусном действии элеутерококка. Как уже говорилось, советские эпидемиологи установили, что люди, получавшие препарат во время эпидемии гриппа, заболевали намного реже, чем контрольная группа, которой не давали экстракт. Но на такой эксперимент полностью полагаться нельзя - мало ли какие косвенные факторы могут влиять на конечный результат. В лаборатории Вакера действие экстракта изучали на культуре клеток. Их заражали вирусами гриппа и везикулярного стоматита. Так вот, если за шесть часов до введения вируса к культуре добавляли экстракт элеутерококка, то 65-70% клеток оказывались стойкими к заражению; в контроле все клетки были поражены вирусами. Когда препарат вводили одновременно с заражением или спустя некоторое время, элеутерококк помогал мало.

В этой же лаборатории компоненты элеутерококка изучали и отдельно. Один из гликозидов был особенно активен в подавлении вирусов. Но в чистом виде он оказался очень токсичным. Так был еще раз подтвержден тот факт, что природный комплекс веществ в экстракте оптимален. Профессор Вакер высказал даже предположение, что антивирусное действие элеутерококка связано с активацией выработки организмом интерферона, вещества, которое живая клетка продуцирует для защиты от болезнетворных вирусов.

В сообщениях на симпозиуме было подтверждено обнаруженное ранее нашими дальневосточными исследователями свойство элеутерококкового экстракта снижать токсическое действие алкоголя. Когда мышам давали алкоголь вместе с экстрактом, то ЛД₅₀ (доза, от которой погибают 50% животных) возрастала в два раза.

И наконец, в лаборатории профессора Р. Фарнсуорса из Иллинойского университета в Чикаго было доказано, что элеутерококк в 10 раз уменьшает токсичность метатрексата, очень жесткого антиракового лекарства. Это позволяет существенно увеличить дозы медикамента. Причем элеутерококк одновременно со снижением токсичности усиливал фармакологическое действие препарата. Исследование элеутерококкового экстракта продолжается - за границей и дома.